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糖尿病是一種與遺傳因素有關又與多種環(huán)境因素相關的慢性全身性疾病,是由于體內胰島素的絕對或相對分泌不足而引起的糖、脂肪、蛋白質的代謝紊亂。隨著經濟的發(fā)展、人類生活水平的提高和環(huán)境污染的加劇,糖尿病的患病率呈上升趨勢,因此,尋找糖尿病新藥,特別是從傳統(tǒng)藥物和植物藥中去篩選新的天然活性成分是一條重要途徑?,F(xiàn)研究發(fā)現(xiàn),植物藥可作用于糖代謝的某些環(huán)節(jié),植物藥的作用方式表現(xiàn)在以下幾方面:
促進葡萄糖轉運及周圍組織、靶器官對糖的利用
從薏苡仁分離提取薏苡仁多糖,在50、100毫克/千克劑量時,能降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病模型小鼠和腎上腺素(Adr)高血糖小鼠的血糖水平(P<0.05、P<0.01),且呈現(xiàn)一定的量效關系。因為Adr能夠促進肝糖原分解,肌糖原酵解,加速糖原異生,從而升高血糖,因而可以推測薏苡仁多糖可能有抑制糖原異生作用,從而達到使血糖水平降低的目的。
黃芪生脈飲與增液湯可降低接受糖負荷后的血糖峰值,使回落迅速加快,并能對抗Adr升高血糖,增加肝糖原合成作用,其機制可能與促進胰島素分泌和增加組織對糖的轉化有關。仙鶴草顆粒(HAG)也有類似的作用。
石斛合劑對于四氧嘧啶及Adr誘發(fā)的糖尿病小鼠均有明顯的降血糖作用,其療效優(yōu)于優(yōu)降糖(磺脲類)和降糖尿(雙胍類)對照藥,且無致低血糖的危險。
玉米須水提物腹膜給藥100毫克/千克,7小時后可使鏈脲佐菌素(STZ)誘導的小鼠血糖水平從(500±26)毫克/毫升降到(361±41)毫克/毫升(P<0.05),且作用呈劑量依賴性。推測玉米須可能有抑制糖原異生作用。
桑葉50%甲醇提取物(ME)對二糖類分解活性有抑制作用。桑葉水提物可作用于淀粉消化的最后階段,對二糖酶(麥芽酶和乳糖酶)有明顯的抑制作用,可能是抑制餐后血糖的有效藥物。
復方地骨皮對于正常和模型小鼠均具有明顯的降糖、降脂作用,并能增強其免疫功能。其機制可能為藥物促使機體增加了對血糖的利用。
保護胰島β細胞,促進胰島素穩(wěn)定分泌
用STZ復制糖尿病模型,發(fā)現(xiàn)用仙鶴草顆粒0.8克/千克8天,可使STZ糖尿病小鼠血糖水平明顯降低,認為仙鶴草可能是通過促進β細胞的再生而起降血糖的作用。
用地骨皮粗提取液40克/千克對正常小鼠的降血糖作用不明顯,而對四氧嘧啶病理組小鼠有降低血糖作用(P<0.05)。
給四氧嘧啶中毒小鼠枸杞多糖100毫克/千克,其高血糖水平明顯降低,預防給藥100、50毫克/千克,可使四氧嘧啶中毒小鼠的血糖接近正常或維持在較低水平。推測可能是其對四氧嘧啶造成的胰島β細胞損傷進行修復,即保護胰島細胞來達到降低血糖的目的。
大蒜素可顯著提高四氧嘧啶糖尿病大鼠的血清胰島素水平,降低血糖。病理學觀察證實,大蒜素可促使病鼠胰島細胞增殖,使細胞內分泌顆粒增多。
大花紫薇與桑葉提取物的混合物對四氧嘧啶糖尿病大鼠的血糖升高有抑制作用。自桑葉總多糖(TPM)在50、100、200毫克/千克的劑量下,對四氧嘧啶小鼠有顯著的降血糖作用(P<0.01)。TPM還可以提高糖尿病小鼠的糖耐量,增加肝糖原而降低葡萄糖,以及提高正常大鼠血漿中的胰島素含量。TPM的降血糖作用的機制可能是通過促進胰島β細胞的分泌來實現(xiàn)的。
山茱萸的干燥成熟果肉中含有熊果酸,能降低高血糖動物全血粘度和血小板凝集,認為山茱萸可能對I型糖尿病有治療效果。
抑制α-糖苷酶活性
α-糖苷酶通過水解α-1,4糖苷鍵,從有關多糖的非還原端切下葡萄糖。人體對淀粉、糊精、蔗糖等碳水化合物的利用吸收依賴于小腸刷狀緣上該酶的活性。因此,α-糖苷酶在血糖代謝過程中起到關鍵的作用。
桑葉多糖是一種有效的α-糖苷酶抑制劑。研究發(fā)現(xiàn),桑葉的甲醇提取物和水提物對四氧嘧啶高血糖小鼠表現(xiàn)出明顯的降血糖作用,能阻止從飲食中攝入的淀粉和葡萄糖的高血糖反應。認為其作用機制可能是抑制了α-糖苷酶的催化反應。此外,從桑白皮、桑葉和桑葚中分離出一些多羥基生物堿,也具有很好的糖苷酶活性抑制作用,可以降血糖。從五味子、虎杖和知母中分離出的化學成分,都有α-糖苷酶活性抑制作用,從而能夠降血糖。
可以看出,植物藥可以通過不同方式如促進葡萄糖利用,保護胰島β細胞,促進胰島素穩(wěn)定分泌和抑制α-糖苷酶活性等來達到防治糖尿病的目的。而且很多植物藥不是從單一環(huán)節(jié),而是從多方面、多靶點綜合產生藥效。由此可以看出,從植物中尋找治療糖尿病的有效成分是一種防治糖尿病的有效途徑。
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糖尿病是一種與遺傳因素有關又與多種環(huán)境因素相關的慢性全身性疾病,是由于體內胰島素的絕對或相對分泌不足而引起的糖、脂肪、蛋白質的代謝紊亂。隨著經濟的發(fā)展、人類生活水平的提高和環(huán)境污染的加劇,糖尿病的患病率呈上升趨勢,因此,尋找糖尿病新藥,特別是從傳統(tǒng)藥物和植物藥中去篩選新的天然活性成分是一條重要途徑?,F(xiàn)研究發(fā)現(xiàn),植物藥可作用于糖代謝的某些環(huán)節(jié),植物藥的作用方式表現(xiàn)在以下幾方面:
促進葡萄糖轉運及周圍組織、靶器官對糖的利用
從薏苡仁分離提取薏苡仁多糖,在50、100毫克/千克劑量時,能降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病模型小鼠和腎上腺素(Adr)高血糖小鼠的血糖水平(P<0.05、P<0.01),且呈現(xiàn)一定的量效關系。因為Adr能夠促進肝糖原分解,肌糖原酵解,加速糖原異生,從而升高血糖,因而可以推測薏苡仁多糖可能有抑制糖原異生作用,從而達到使血糖水平降低的目的。
黃芪生脈飲與增液湯可降低接受糖負荷后的血糖峰值,使回落迅速加快,并能對抗Adr升高血糖,增加肝糖原合成作用,其機制可能與促進胰島素分泌和增加組織對糖的轉化有關。仙鶴草顆粒(HAG)也有類似的作用。
石斛合劑對于四氧嘧啶及Adr誘發(fā)的糖尿病小鼠均有明顯的降血糖作用,其療效優(yōu)于優(yōu)降糖(磺脲類)和降糖尿(雙胍類)對照藥,且無致低血糖的危險。
玉米須水提物腹膜給藥100毫克/千克,7小時后可使鏈脲佐菌素(STZ)誘導的小鼠血糖水平從(500±26)毫克/毫升降到(361±41)毫克/毫升(P<0.05),且作用呈劑量依賴性。推測玉米須可能有抑制糖原異生作用。
桑葉50%甲醇提取物(ME)對二糖類分解活性有抑制作用。桑葉水提物可作用于淀粉消化的最后階段,對二糖酶(麥芽酶和乳糖酶)有明顯的抑制作用,可能是抑制餐后血糖的有效藥物。
復方地骨皮對于正常和模型小鼠均具有明顯的降糖、降脂作用,并能增強其免疫功能。其機制可能為藥物促使機體增加了對血糖的利用。
保護胰島β細胞,促進胰島素穩(wěn)定分泌
用STZ復制糖尿病模型,發(fā)現(xiàn)用仙鶴草顆粒0.8克/千克8天,可使STZ糖尿病小鼠血糖水平明顯降低,認為仙鶴草可能是通過促進β細胞的再生而起降血糖的作用。
用地骨皮粗提取液40克/千克對正常小鼠的降血糖作用不明顯,而對四氧嘧啶病理組小鼠有降低血糖作用(P<0.05)。
給四氧嘧啶中毒小鼠枸杞多糖100毫克/千克,其高血糖水平明顯降低,預防給藥100、50毫克/千克,可使四氧嘧啶中毒小鼠的血糖接近正常或維持在較低水平。推測可能是其對四氧嘧啶造成的胰島β細胞損傷進行修復,即保護胰島細胞來達到降低血糖的目的。
大蒜素可顯著提高四氧嘧啶糖尿病大鼠的血清胰島素水平,降低血糖。病理學觀察證實,大蒜素可促使病鼠胰島細胞增殖,使細胞內分泌顆粒增多。
大花紫薇與桑葉提取物的混合物對四氧嘧啶糖尿病大鼠的血糖升高有抑制作用。自桑葉總多糖(TPM)在50、100、200毫克/千克的劑量下,對四氧嘧啶小鼠有顯著的降血糖作用(P<0.01)。TPM還可以提高糖尿病小鼠的糖耐量,增加肝糖原而降低葡萄糖,以及提高正常大鼠血漿中的胰島素含量。TPM的降血糖作用的機制可能是通過促進胰島β細胞的分泌來實現(xiàn)的。
山茱萸的干燥成熟果肉中含有熊果酸,能降低高血糖動物全血粘度和血小板凝集,認為山茱萸可能對I型糖尿病有治療效果。
抑制α-糖苷酶活性
α-糖苷酶通過水解α-1,4糖苷鍵,從有關多糖的非還原端切下葡萄糖。人體對淀粉、糊精、蔗糖等碳水化合物的利用吸收依賴于小腸刷狀緣上該酶的活性。因此,α-糖苷酶在血糖代謝過程中起到關鍵的作用。
桑葉多糖是一種有效的α-糖苷酶抑制劑。研究發(fā)現(xiàn),桑葉的甲醇提取物和水提物對四氧嘧啶高血糖小鼠表現(xiàn)出明顯的降血糖作用,能阻止從飲食中攝入的淀粉和葡萄糖的高血糖反應。認為其作用機制可能是抑制了α-糖苷酶的催化反應。此外,從桑白皮、桑葉和桑葚中分離出一些多羥基生物堿,也具有很好的糖苷酶活性抑制作用,可以降血糖。從五味子、虎杖和知母中分離出的化學成分,都有α-糖苷酶活性抑制作用,從而能夠降血糖。
可以看出,植物藥可以通過不同方式如促進葡萄糖利用,保護胰島β細胞,促進胰島素穩(wěn)定分泌和抑制α-糖苷酶活性等來達到防治糖尿病的目的。而且很多植物藥不是從單一環(huán)節(jié),而是從多方面、多靶點綜合產生藥效。由此可以看出,從植物中尋找治療糖尿病的有效成分是一種防治糖尿病的有效途徑。