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近年來,全世界性傳播疾?。⊿TD)的發(fā)病率不斷升高,已成為嚴(yán)重危害人類健康的公共衛(wèi)生問題。衣原體感染是最常見的STD之一,它可引起多種疾病,并且有嚴(yán)重的并發(fā)癥和后遺癥,還能垂直傳播給新生兒,威脅兩代人的健康。因此,有效合理地選擇抗衣原體藥物進(jìn)行治療是防治的關(guān)鍵。
四環(huán)素類
強(qiáng)力霉素。為長效、廣譜的半合成四環(huán)素抗菌素,由土霉素6α位上脫氧而制得。其抗菌力較四環(huán)素強(qiáng),而較二甲胺四環(huán)素稍弱,口服吸收良好,排泄緩慢,血液濃度維持較四環(huán)素持久,半衰期12~20小時(shí),每日口服1次即可,副作用類似四環(huán)素,但較輕,且不受食物的影響。微生物對本品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。
米諾環(huán)素。是第二代半合成的四環(huán)素類藥物,與四環(huán)素的藥理作用相似,但抗菌譜更廣,對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌,特別是對四環(huán)素耐藥菌株敏感,對沙眼衣原體的抗菌作用較顯著,主要為抑菌作用,高濃度時(shí)具有殺菌作用。該藥吸收率為100%,半衰期長達(dá)17~20小時(shí),每日口服1~2次即可;用量小,每次10毫克;吸收快,食物的影響不大;親脂性高,能強(qiáng)力滲透抵達(dá)細(xì)胞組織,使其在泌尿生殖道的濃度高于有效治療濃度,因而療效較高。有報(bào)道用米諾環(huán)素治療沙眼衣原體感染所致非淋菌性尿道炎32例,治愈30例,治愈率為93.8%。還有人治療沙眼衣原體感染陽性的不孕婦女12例,米諾環(huán)素100毫克,每日兩次,療程10天,結(jié)果治愈10例,陰轉(zhuǎn)率為83.3%。美國疾病控制中心建議治療方案:米諾環(huán)素100毫克,每日兩次,療程至少7天。
米諾環(huán)素的副作用主要為頭暈、惡心,一般在服藥開始前3天內(nèi)出現(xiàn),逐漸減輕,停藥后癥狀消失。
喹諾酮類
氟嗪酸。是第三代喹諾酮類藥物,對衣原體有一定的抗菌作用??诜樟己?,常用劑量為100毫克或200毫克,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為0.7小時(shí),半衰期為6.7~7.4小時(shí)。據(jù)報(bào)道,采用氟嗪酸和米諾環(huán)素治療衣原體感染,治愈率氟嗪酸組為56.25%,米諾環(huán)素組為85.71%,表明氟嗪酸組具有一定的抗衣原體作用,但療效明顯低于米諾環(huán)素。
司帕沙星。是近年合成的第一個(gè)氨基雙氟喹諾酮類新抗菌素,作用機(jī)制是抑制細(xì)菌或沙眼衣原體、支原體DNA合成過程中DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,達(dá)到其抗菌活性。該藥抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌以及沙眼衣原體、支原體都有很強(qiáng)的抗菌活性。對泌尿生殖道組織的滲透性良好,組織內(nèi)藥物濃度高于同時(shí)藥物血濃度數(shù)倍。它是目前惟一同時(shí)對支原體、衣原體和淋球菌有強(qiáng)力殺菌作用的氟喹諾酮類藥物。有報(bào)道用司帕沙星100毫克,每日4次口服7天,首劑加倍,治療男性非淋菌性尿道炎48例,有效率為95.8%。還有報(bào)道用司帕沙星200毫克單劑口服方案治療無并發(fā)癥淋病97例,治愈率達(dá)99%。
司帕沙星在第8位上引入氟原子使其在體內(nèi)吸收良好,半衰期在體內(nèi)長達(dá)16.8小時(shí),可每日1次給藥,故患者依從性好,并且副作用發(fā)生率低。
大環(huán)內(nèi)酯類
交沙霉素。是一種16環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌、支原體、衣原體均有較強(qiáng)的抗菌活性,口服吸收效果顯著,組織中藥物濃度高,在泌尿道和前列腺中的濃度遠(yuǎn)比血液中高,并且具有毒性低、副作用小的特點(diǎn)。有報(bào)道,用交沙霉素治療衣原體感染尿道炎27例,口服1200~1600毫克,每日3~4次,平均療程10天,治愈24例,治愈率為89%。
克拉霉素。是14員環(huán)大環(huán)酯環(huán),第6位被甲氧基取代。對胃酸的穩(wěn)定性高,口服后血藥濃度高而持久,生物利用度高達(dá)55%,且不受食物影響;抗菌活性強(qiáng)大,抗生素后效應(yīng)較長;吸收迅速,對組織和細(xì)胞穿透力強(qiáng);對衣原體的作用比四環(huán)素類強(qiáng)。有報(bào)道,淋球菌及衣原體感染39例,口服克拉霉素150~400毫克,每日2~3次,2~14天,結(jié)果18例淋菌性尿道炎有效率33.3%,18例衣原體感染尿道炎,有效率為88.2%。
羅紅霉素。該藥耐酸,吸收好,血藥濃度高??诜?50毫克羅紅霉素的血藥濃度與曲線下面積比口服紅霉素300毫克分別高12.8倍和21倍,血藥峰濃度比紅霉素高兩倍,且吸收率不受年齡的影響,在重要組織和體液中濃度比血清高,體內(nèi)分布廣,半衰期長,副作用較輕。有報(bào)道用羅紅霉素150毫克,每日兩次,治療衣原體尿道炎有效率為93%~97%,治療生殖系感染的效果與多西環(huán)素等四環(huán)素類相似。
阿奇霉素。是15員大環(huán)酯環(huán)上以氮取代9琢位上的甲基。美國疾病控制中心已將阿奇霉素(AZI)列為生殖道沙眼衣原體感染首選治療藥物之一。國內(nèi)有報(bào)道,生殖系統(tǒng)感染172例分別口服AZI單劑量每日1克,或兩次劑量每次0.5克,每日兩次,和3天劑量1克(第1天0.5克,第2~3天各0.25克)進(jìn)行治療,其中89例為沙眼衣原體感染。結(jié)果單劑量消除病原菌與兩次和3天劑量給藥一樣有效。治療4周后,沙眼衣原體消除率為98%。另有報(bào)道,采用AZI1克單劑量口服療法兩周治療沙眼衣原體尿道炎及宮頸炎,治愈率為85.71%,總有效率為100%,細(xì)菌清除率達(dá)90.48%。
另外,阿奇霉素還可治療同時(shí)合并存在淋球菌感染的支原體感染。
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近年來,全世界性傳播疾?。⊿TD)的發(fā)病率不斷升高,已成為嚴(yán)重危害人類健康的公共衛(wèi)生問題。衣原體感染是最常見的STD之一,它可引起多種疾病,并且有嚴(yán)重的并發(fā)癥和后遺癥,還能垂直傳播給新生兒,威脅兩代人的健康。因此,有效合理地選擇抗衣原體藥物進(jìn)行治療是防治的關(guān)鍵。
四環(huán)素類
強(qiáng)力霉素。為長效、廣譜的半合成四環(huán)素抗菌素,由土霉素6α位上脫氧而制得。其抗菌力較四環(huán)素強(qiáng),而較二甲胺四環(huán)素稍弱,口服吸收良好,排泄緩慢,血液濃度維持較四環(huán)素持久,半衰期12~20小時(shí),每日口服1次即可,副作用類似四環(huán)素,但較輕,且不受食物的影響。微生物對本品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。
米諾環(huán)素。是第二代半合成的四環(huán)素類藥物,與四環(huán)素的藥理作用相似,但抗菌譜更廣,對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌,特別是對四環(huán)素耐藥菌株敏感,對沙眼衣原體的抗菌作用較顯著,主要為抑菌作用,高濃度時(shí)具有殺菌作用。該藥吸收率為100%,半衰期長達(dá)17~20小時(shí),每日口服1~2次即可;用量小,每次10毫克;吸收快,食物的影響不大;親脂性高,能強(qiáng)力滲透抵達(dá)細(xì)胞組織,使其在泌尿生殖道的濃度高于有效治療濃度,因而療效較高。有報(bào)道用米諾環(huán)素治療沙眼衣原體感染所致非淋菌性尿道炎32例,治愈30例,治愈率為93.8%。還有人治療沙眼衣原體感染陽性的不孕婦女12例,米諾環(huán)素100毫克,每日兩次,療程10天,結(jié)果治愈10例,陰轉(zhuǎn)率為83.3%。美國疾病控制中心建議治療方案:米諾環(huán)素100毫克,每日兩次,療程至少7天。
米諾環(huán)素的副作用主要為頭暈、惡心,一般在服藥開始前3天內(nèi)出現(xiàn),逐漸減輕,停藥后癥狀消失。
喹諾酮類
氟嗪酸。是第三代喹諾酮類藥物,對衣原體有一定的抗菌作用??诜樟己?,常用劑量為100毫克或200毫克,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為0.7小時(shí),半衰期為6.7~7.4小時(shí)。據(jù)報(bào)道,采用氟嗪酸和米諾環(huán)素治療衣原體感染,治愈率氟嗪酸組為56.25%,米諾環(huán)素組為85.71%,表明氟嗪酸組具有一定的抗衣原體作用,但療效明顯低于米諾環(huán)素。
司帕沙星。是近年合成的第一個(gè)氨基雙氟喹諾酮類新抗菌素,作用機(jī)制是抑制細(xì)菌或沙眼衣原體、支原體DNA合成過程中DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,達(dá)到其抗菌活性。該藥抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌以及沙眼衣原體、支原體都有很強(qiáng)的抗菌活性。對泌尿生殖道組織的滲透性良好,組織內(nèi)藥物濃度高于同時(shí)藥物血濃度數(shù)倍。它是目前惟一同時(shí)對支原體、衣原體和淋球菌有強(qiáng)力殺菌作用的氟喹諾酮類藥物。有報(bào)道用司帕沙星100毫克,每日4次口服7天,首劑加倍,治療男性非淋菌性尿道炎48例,有效率為95.8%。還有報(bào)道用司帕沙星200毫克單劑口服方案治療無并發(fā)癥淋病97例,治愈率達(dá)99%。
司帕沙星在第8位上引入氟原子使其在體內(nèi)吸收良好,半衰期在體內(nèi)長達(dá)16.8小時(shí),可每日1次給藥,故患者依從性好,并且副作用發(fā)生率低。
大環(huán)內(nèi)酯類
交沙霉素。是一種16環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌、支原體、衣原體均有較強(qiáng)的抗菌活性,口服吸收效果顯著,組織中藥物濃度高,在泌尿道和前列腺中的濃度遠(yuǎn)比血液中高,并且具有毒性低、副作用小的特點(diǎn)。有報(bào)道,用交沙霉素治療衣原體感染尿道炎27例,口服1200~1600毫克,每日3~4次,平均療程10天,治愈24例,治愈率為89%。
克拉霉素。是14員環(huán)大環(huán)酯環(huán),第6位被甲氧基取代。對胃酸的穩(wěn)定性高,口服后血藥濃度高而持久,生物利用度高達(dá)55%,且不受食物影響;抗菌活性強(qiáng)大,抗生素后效應(yīng)較長;吸收迅速,對組織和細(xì)胞穿透力強(qiáng);對衣原體的作用比四環(huán)素類強(qiáng)。有報(bào)道,淋球菌及衣原體感染39例,口服克拉霉素150~400毫克,每日2~3次,2~14天,結(jié)果18例淋菌性尿道炎有效率33.3%,18例衣原體感染尿道炎,有效率為88.2%。
羅紅霉素。該藥耐酸,吸收好,血藥濃度高??诜?50毫克羅紅霉素的血藥濃度與曲線下面積比口服紅霉素300毫克分別高12.8倍和21倍,血藥峰濃度比紅霉素高兩倍,且吸收率不受年齡的影響,在重要組織和體液中濃度比血清高,體內(nèi)分布廣,半衰期長,副作用較輕。有報(bào)道用羅紅霉素150毫克,每日兩次,治療衣原體尿道炎有效率為93%~97%,治療生殖系感染的效果與多西環(huán)素等四環(huán)素類相似。
阿奇霉素。是15員大環(huán)酯環(huán)上以氮取代9琢位上的甲基。美國疾病控制中心已將阿奇霉素(AZI)列為生殖道沙眼衣原體感染首選治療藥物之一。國內(nèi)有報(bào)道,生殖系統(tǒng)感染172例分別口服AZI單劑量每日1克,或兩次劑量每次0.5克,每日兩次,和3天劑量1克(第1天0.5克,第2~3天各0.25克)進(jìn)行治療,其中89例為沙眼衣原體感染。結(jié)果單劑量消除病原菌與兩次和3天劑量給藥一樣有效。治療4周后,沙眼衣原體消除率為98%。另有報(bào)道,采用AZI1克單劑量口服療法兩周治療沙眼衣原體尿道炎及宮頸炎,治愈率為85.71%,總有效率為100%,細(xì)菌清除率達(dá)90.48%。
另外,阿奇霉素還可治療同時(shí)合并存在淋球菌感染的支原體感染。