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苦參為豆科植物苦參的根,能清熱燥濕,殺蟲利尿。含苦參堿、氧化苦參堿、羥基苦參堿及金雀花堿等7種生物堿,另含6種黃酮類化合物,合稱苦參醇(Kuseuol)。近年來對苦參的現代藥理研究取得了一定進展。
抗菌苦參有一定抗菌作用,1%苦參堿能抑制痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型鏈球菌的生長,并有抗滴蟲作用。
解熱、抗炎、抗過敏
苦參注射液腹腔注射能使正常大鼠體溫下降,靜注對四聯疫苗所致發(fā)熱家兔有明顯的解熱作用??鄥⒆⑸湟焊骨蛔⑸鋵Φ鞍姿滦∈竺氀芡ㄍ感栽龈哂幸种谱饔???鄥A的抗炎原理分析表明與垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)無關,對切除腎上腺的動物,苦參堿仍有良好抗炎活性。苦參堿還能抑制馬血清的熱變性,穩(wěn)定紅細胞膜??鄥A抗炎活性強于氧化苦參堿,但在最適劑量范圍內的抗炎活性則氧化苦參堿強于苦參堿??鄥⒂忻黠@的抗過敏效果,能顯著抑制Ⅰ型變態(tài)反應,苦參總堿對體液免疫及細胞免疫均有顯著的抑制效果。
抗心律失常
苦參有顯著的抗心律失常效果,生物堿和黃酮都是有效成分??鄥⒖倝A、苦參堿、氧化苦參堿對小鼠、大鼠因氯仿-腎上腺素、烏頭堿等所致之心律失常均有良好對抗效果,苦參堿對氯化鋇及結扎大鼠冠脈左前降支等所誘發(fā)的心律失常也有很好的對抗效果。另外,苦參總黃酮也有顯著抗心律失常效果,對于體外培養(yǎng)的大鼠心肌細胞搏動節(jié)律失常有明顯保護作用。
擴冠、降血脂
苦參注射液靜注于貓,可見心律減慢而伴有冠脈流量增加,苦參總堿能明顯提高冠脈流量。此外,苦參堿還有降低血脂、改善血液流變性等效果。
平喘
苦參系列劑型對多種實驗性哮喘模型均有較強的平喘效果,有效成分為苦參堿和氧化苦參堿。苦參堿能明顯對抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等所致體外氣管平滑肌和腸平滑肌的興奮,其平喘原理與其組胺H1-受體發(fā)生競爭性拮抗有關??鄥⒖傸S酮則有祛痰作用。
升白細胞
苦參總堿對X線照射所致白細胞降低有明顯防治作用,對鈷照射也有一定效果,但對快中子照射所致者無效,有效成分為氧化苦參堿,苦參堿似無明顯作用。
鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛
苦參生物堿有明顯的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用,能抑制小鼠自發(fā)活動,拮抗苯丙胺所致興奮,加強戊巴比妥、水合氯醛和氯丙嗪等的中樞抑制作用。對化學、熱刺激有明顯鎮(zhèn)痛效果。對戊四氮、士的寧驚厥無保護效果,反而增強士的寧的毒性。
抗癌
苦參堿、氧化苦參堿能明顯抑制小鼠肉瘤的生長??鄥A對由甲基膽蒽誘導的DBA/Z小鼠肥大細胞瘤P815腫瘤細胞也有直接毒性作用,能降低P815細胞的氚標記胸腺嘧啶核苷(3H-TdR)摻入值,提示其為一種直接的細胞代謝抑制劑。氧化苦參堿則能增強環(huán)磷酰胺對艾氏癌實體型的抑制作用,原理為氧化苦參堿能誘導小鼠的肝細胞微粒體細胞色素P450,從而提高了環(huán)磷酰胺的代謝激活,使半量的環(huán)磷酰胺可獲相當于原全量的抑癌效果,但其所致白細胞降低毒性則明顯減輕。
對免疫功能的影響
用苦參注射液靜注,可使小鼠血白細胞增高,使白細胞吞噬異物活性明顯增強。但對巨噬細胞則有細胞毒作用,能明顯降低巨噬細胞抑制P815細胞增殖的效應,且降低其吞飲中性紅染料的能力,并能明顯抑制T細胞增殖,抑制白介素-2的產量,ID50前者為0.55~0.65毫克/毫升,后者為0.1毫克/毫升。
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苦參為豆科植物苦參的根,能清熱燥濕,殺蟲利尿。含苦參堿、氧化苦參堿、羥基苦參堿及金雀花堿等7種生物堿,另含6種黃酮類化合物,合稱苦參醇(Kuseuol)。近年來對苦參的現代藥理研究取得了一定進展。
抗菌苦參有一定抗菌作用,1%苦參堿能抑制痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型鏈球菌的生長,并有抗滴蟲作用。
解熱、抗炎、抗過敏
苦參注射液腹腔注射能使正常大鼠體溫下降,靜注對四聯疫苗所致發(fā)熱家兔有明顯的解熱作用??鄥⒆⑸湟焊骨蛔⑸鋵Φ鞍姿滦∈竺氀芡ㄍ感栽龈哂幸种谱饔???鄥A的抗炎原理分析表明與垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)無關,對切除腎上腺的動物,苦參堿仍有良好抗炎活性。苦參堿還能抑制馬血清的熱變性,穩(wěn)定紅細胞膜??鄥A抗炎活性強于氧化苦參堿,但在最適劑量范圍內的抗炎活性則氧化苦參堿強于苦參堿??鄥⒂忻黠@的抗過敏效果,能顯著抑制Ⅰ型變態(tài)反應,苦參總堿對體液免疫及細胞免疫均有顯著的抑制效果。
抗心律失常
苦參有顯著的抗心律失常效果,生物堿和黃酮都是有效成分??鄥⒖倝A、苦參堿、氧化苦參堿對小鼠、大鼠因氯仿-腎上腺素、烏頭堿等所致之心律失常均有良好對抗效果,苦參堿對氯化鋇及結扎大鼠冠脈左前降支等所誘發(fā)的心律失常也有很好的對抗效果。另外,苦參總黃酮也有顯著抗心律失常效果,對于體外培養(yǎng)的大鼠心肌細胞搏動節(jié)律失常有明顯保護作用。
擴冠、降血脂
苦參注射液靜注于貓,可見心律減慢而伴有冠脈流量增加,苦參總堿能明顯提高冠脈流量。此外,苦參堿還有降低血脂、改善血液流變性等效果。
平喘
苦參系列劑型對多種實驗性哮喘模型均有較強的平喘效果,有效成分為苦參堿和氧化苦參堿。苦參堿能明顯對抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等所致體外氣管平滑肌和腸平滑肌的興奮,其平喘原理與其組胺H1-受體發(fā)生競爭性拮抗有關??鄥⒖傸S酮則有祛痰作用。
升白細胞
苦參總堿對X線照射所致白細胞降低有明顯防治作用,對鈷照射也有一定效果,但對快中子照射所致者無效,有效成分為氧化苦參堿,苦參堿似無明顯作用。
鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛
苦參生物堿有明顯的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用,能抑制小鼠自發(fā)活動,拮抗苯丙胺所致興奮,加強戊巴比妥、水合氯醛和氯丙嗪等的中樞抑制作用。對化學、熱刺激有明顯鎮(zhèn)痛效果。對戊四氮、士的寧驚厥無保護效果,反而增強士的寧的毒性。
抗癌
苦參堿、氧化苦參堿能明顯抑制小鼠肉瘤的生長??鄥A對由甲基膽蒽誘導的DBA/Z小鼠肥大細胞瘤P815腫瘤細胞也有直接毒性作用,能降低P815細胞的氚標記胸腺嘧啶核苷(3H-TdR)摻入值,提示其為一種直接的細胞代謝抑制劑。氧化苦參堿則能增強環(huán)磷酰胺對艾氏癌實體型的抑制作用,原理為氧化苦參堿能誘導小鼠的肝細胞微粒體細胞色素P450,從而提高了環(huán)磷酰胺的代謝激活,使半量的環(huán)磷酰胺可獲相當于原全量的抑癌效果,但其所致白細胞降低毒性則明顯減輕。
對免疫功能的影響
用苦參注射液靜注,可使小鼠血白細胞增高,使白細胞吞噬異物活性明顯增強。但對巨噬細胞則有細胞毒作用,能明顯降低巨噬細胞抑制P815細胞增殖的效應,且降低其吞飲中性紅染料的能力,并能明顯抑制T細胞增殖,抑制白介素-2的產量,ID50前者為0.55~0.65毫克/毫升,后者為0.1毫克/毫升。