《婦產(chǎn)科學》 第一節(jié)　雌激素

一、種類及制劑

（一）天然雌激素　為雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盤及腎上腺皮質分泌。臨床上多用雌二醇（E2），其作用強，吸收快，但效果短暫，脂化后可延長作用時間，雌三醇活性很弱。

（二）合成雌激素　有半合成及完全合成兩種。

1.半合成雌激素　由甾體雌激素衍生而來，常用作口服避孕藥，如炔雌醇，其效力為已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一環(huán)戊醚（又名炔雌醚）兩種。

2.合成雌激素　為非甾體類雌激素，有已烯雌酚（又稱乙菧酚）、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。

二、藥理作用

（一）對生殖器的作用　促進生殖器官生長發(fā)育，使陰道上皮增厚角化及子宮內(nèi)膜增殖。雌三醇（E3）對內(nèi)膜影響較小，對外陰、陰道和宮頸，有一定作用。

（二）對丘腦下部及垂體的作用　能起正、負反饋作用，小劑量連續(xù)應用起興奮作用，使分泌促性腺激素，促進卵巢功能恢復；大劑量則抑制卵泡發(fā)育及排卵，但卵巢中如有即將成熟的卵泡，在月經(jīng)中期使用一次大劑量雌激素，可能興奮丘腦下部“周期中樞”使LH出現(xiàn)高峰，誘發(fā)排卵。

（三）對水、鹽代謝的影響　有輕度潴留作用，故易引起水腫。對心、腎疾病患者應慎用。

（四）消化道反應　惡心、嘔吐較常見，口服比肌注更易發(fā)生。

（五）致癌作用　子宮內(nèi)膜癌或乳腺癌，雌激素可加速其生長。妊娠早期較長時間使用人工合成雌激素，所生女孩可能在年輕時即出現(xiàn)原發(fā)性陰道或宮頸腺癌，因此孕婦忌用。

三、臨床應用

常用雌激素的臨床應用

藥名適應癥劑量及用法作用機理已烯雌酚青春期無排卵功血，多用于萎縮型內(nèi)膜1～2mg，3/日，口服，血止或顯著減少后，每3天減原量1/3，直至維持量1～2gml/日，血止后續(xù)用20日促使內(nèi)膜短期內(nèi)修復創(chuàng)面、止血，維持一段時間后停藥，停藥后可出現(xiàn)撤藥性出血閉經(jīng)0.5～1mg/日，口服20日促使內(nèi)膜增生，停藥后撤藥性出血原發(fā)性痛經(jīng)1mg　1/日， 口服20日抑制丘胸下部、垂體，從而抑制卵巢排卵，減少內(nèi)膜分泌PGF2a人工周期序貫療法同上調(diào)整“性腺軸”功能閉經(jīng)，子宮發(fā)育欠佳（垂體、卵巢功能不足）0.125～0.25mg　1/日，口服20～22日刺激促性腺激素分泌，促進卵巢功能更年期綜合癥同上補充卵巢功能衰退雌激素之不足老年性陰道炎0.125～0.25mg　1/日，口服10～20日陰道上皮增生，酸度增加，不利于致病細胞生長產(chǎn)后回奶5mg　3/日，口服10～20日直接作用于乳腺，抑制其分泌老年性陰道炎0.25～0.5mg　1/日，每晚塞入陰道，7～10次使陰道上皮增生，酸度提高，增加對致病菌的抵抗力炔雌醇同已烯雌酚按已烯雌酚量的1/10至1/20服用同己烯雌酚服用短效避孕藥出現(xiàn)少量出血0.005～0.025mg　1/日，自出血時起，至周期末促進內(nèi)膜創(chuàng)面修復苯雌甲二酸醇口服雌激素反應重，或需迅速止血者按已烯雌酚的1/2～1/3量肌注不經(jīng)腸道吸收雌三醇更年期綜合癥1mg 1/日，口服15～22日同己烯雌酚老年性陰道炎同上同上老年性陰道炎5mg 1/日，每晚塞入陰道，10次同上同上雌三醇1mg、氯霉素100mg、魚肝油10ml局部涂用，1/日，5～10次同上