治療腦血管疾病新藥長春西汀

長春西?。╒inpocetine）是一種吲哚類生物堿，近年臨床應用不斷擴大，在歐美及日本已是常規(guī)用藥。該藥能夠選擇性改善大腦血液循環(huán)，促進大腦能量代謝，調節(jié)神經遞質系統功能，多方面保護大腦免受缺血缺氧的損害，特別適合腦血管疾病治療，對衰老所致的腦部疾病也有顯著療效。

作用機制

本藥的首要靶分子是磷酸二酯酶（PDE），可使cGMP發(fā)生水解。鈉離子持續(xù)流入神經元細胞內可造成神經元的中毒損傷，該藥可通過抑制鈉離子通道，阻止鈉離子進入神經元細胞內，從而起到神經元保護作用。該藥還可以與谷氨酸受體發(fā)生交互作用，保護神經元細胞免受谷氨酸、N－甲基－D－天冬氨酸鹽或使君子酸鹽的損害。該藥可提高缺氧條件下的生存率，具有抗氧化劑作用，可防止自由基和脂質環(huán)氧化物的形成。它還可減輕缺氧引起的記憶和學習功能障礙，縮小缺血造成的壞死范圍（達25％），減少神經元壞死和減少神經元損失。

藥代動力學

該藥能快速從胃腸道吸收，絕對口服生物利用度為6.7％。進食可增加其生物利用度，最高血漿濃度和曲線下面積可比空腹時高60％～100％。血漿濃度在口服后1小時達高峰。該藥血漿總清除率為0.88±0.20L/h/kg。尿液中未發(fā)現藥物原形。體內分布容積為（3.2±0.9）L/kg，說明本藥與組織的結合力非常強?？膳c血漿蛋白廣泛結合，結合率達86.6％～99.99％?？诜胨テ跒?～5小時，大多數藥物可在口服8小時后清除，不會產生蓄積作用。該藥在體內可以快速代謝為脫酯衍生物脫胺長春花酸和其他代謝產物。該藥能透過血腦屏障，主要集中在丘腦、腦核和大腦皮層區(qū)域。

臨床應用評價

抗衰老：一項雙盲臨床試驗顯示，患有中樞神經系統退行性障礙的老年患者，用藥后心理障礙的嚴重程度減輕，59％病人被評分為“好”或“極好”。

增強記憶力：本藥能增強中青年人的記憶力，有增強短期記憶的確切作用。也能增強認知功能退變患者的記憶力。

改善聽覺：本藥有助于改善與各種感覺神經性聽力損傷有關的聽覺功能障礙及眩暈，對衰老性聽力喪失、血管性聽力損傷、職業(yè)性聽覺減退、耳毒性物質所致聽力損害均有改善作用。

改善視覺：本藥可改善眼底血液循環(huán)，提高視覺功能，對視網膜動脈阻塞和動脈粥樣硬化性視網膜病均有顯著改善作用，對老年視網膜黃斑退化也有治療價值。

改善功能性精神癥狀：本藥對功能性癥狀，如思維混亂、注意力不集中、易激惹、眩暈、情緒波動等均有療效，同時又能改善精神狀況和記憶力。