中醫(yī)古籍
  • 新型膽堿酯酶抑制劑多奈哌齊

    多奈哌齊(Donepezil)是一種新型乙酰膽堿酯酶抑制劑(AChEI),用于輕至中度阿爾茨海默氏癥(AD)的治療。

    藥理作用

    本品能選擇性抑制分解腦內神經遞質的酶的活性,使腦內乙酰膽堿(ACh)量增加,補充腦細胞功能。臨床試驗顯示,本品易通過血腦屏障且具有較高的選擇性,對中樞AChE具有可逆性抑制作用,而不具有可能引起全身性不良反應的外周活性。該藥的作用時間比他克林(全球第一個上市的AChEI)長,具有較好的耐受性。本品對AChE的抑制作用可達77%。在膽堿能功能低下的動物模型中,本品能顯著改善其學習和記憶行為。

    藥代動力學

    本品口服3~4小時可達血峰濃度,代謝緩慢,3周治療期中均處于穩(wěn)態(tài)血濃度值。每天單劑量給藥的極限半衰期為70小時。本品主要隨尿排泄,少量由糞便排泄,未見有進入肝腸循環(huán)的報道。

    臨床評價

    一項涉及161例AD患者的隨機雙盲安慰劑對照試驗中,12周治療期后緊接著兩周安慰劑消除期,結果顯示本品對輕至中度AD的臨床有效劑量為一天1次5毫克。在AD認知評定亞量表(ADAS-Cog)和小型精神狀態(tài)試驗評分(MMSE)中均有統計學意義的改善,并能在停藥后的兩周中仍維持此作用。研究者的臨床總體印象變化評分(CGIC)顯示本品治療組患者的病情惡化人數較安慰劑組降低50%。

    此外,在兩項主要的多中心Ⅲ期臨床研究中,900多例AD患者進行了為期24周的治療,研究結果經ADAS-Cog評分和臨床綜合基礎印象變化評分(CIBI-Cplus)顯示,5~10毫克劑量治療組患者較安慰劑組均有顯著的改善。

    不良反應

    腹瀉、肌痛、嘔吐、疲勞、失眠、頭暈、肌痙攣為一般常見不良反應。應注意的是,室上性傳導狀態(tài)的患者、有胃潰瘍史或有增加胃潰瘍危險的患者、哮喘或慢性阻塞性肺疾?。–OPD)患者、膽囊膽汁分泌紊亂或有突發(fā)性疾病患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。

    藥物相互作用

    本品與神經肌肉阻滯劑、膽堿能或抗膽堿能制劑、麻醉劑等有相互作用。

    理論上,本品可能與其它經CYP450同功酶代謝的藥物有相互作用。但廠商聲稱,本品與茶堿、西咪替丁、華法令或地高辛無相互作用。體外實驗顯示,酮康唑和奎尼丁可抑制本品的代謝,但臨床意義尚不明確。

更多中藥材
  • 我們中醫(yī)概括為這種叫里急后重,然后,吃東西也不容易消化,總感覺容易打嗝,口里邊總是有這種酸腐的氣味。舌體胖大,邊有齒痕,但是顏色是淡暗的,苔黃白而膩,脈沉緩無力。就是這樣一位慢性潰瘍性結腸炎的患者,這一段時間病情比較重,那么今天我通過這則案......
  • 她平時的一些臨床表現,整個人體質偏于消瘦,但是體力沒有什么問題,脖子這一塊,沒有什么不舒服的,就是感覺消化功能不好,總感覺胃部脹滿不舒服,不愛消化,稍微吃點涼東西,有可能就造成胃脘部的一個疼痛,甚至有一些打嗝,噯氣的這種表現。平時大便秘結,......
  • 這是一位中年的女性患者,他患有這種乳腺的結節(jié)已經很多年了,那么在幾年前呢,他通過手術的一個辦法切除了乳腺的結節(jié),因為這種乳腺結節(jié)是多發(fā)的,所以說沒有辦法完全的清除,現在這種乳腺結節(jié)又長大了,醫(yī)生告訴她又該手術了,她就不想手術,她現在的表現倒......
  • 這位患者是一位男性的患者,來的時候告訴我,他有鼻竇炎,鼻塞,流黃濃濁涕,這是鼻竇炎典型的表現,有的時候嚴重,鼻塞了,嚴重的時候影響睡眠,甚至說頭暈腦脹的。流這種黃色的鼻涕,那平時,他還有胃病,說有慢性非萎縮性的胃炎,平時的表現,就是上腹部的......
  • 今天呢,我給大家講一講肝的問題,因為在我們治療過程當中啊,總繞不開肝,因為肝呢主疏泄,所有的臟腑的運行都有賴于肝氣的疏通,如果肝氣郁滯,肝的功能弱的話,或者是過強的話,都會引起其他臟腑的運行失調。第一呢,我們先講肝血虛,中醫(yī)講的肝藏血,如果......