第三代喹諾酮類藥帕珠沙星

帕珠沙星（Pazufloxacin）是第三代喹諾酮類廣譜抗菌新藥，安全性較好，是一種高效低毒的廣譜抗菌藥。

藥效學(xué)

本品的藥效學(xué)研究結(jié)果表明，對(duì)于小鼠全身感染的治療，甲磺酸帕珠沙星（PazufloxacinMyesylate）與環(huán)丙沙星對(duì)革蘭氏陰性菌可達(dá)到同樣的強(qiáng)效，比亞胺培南強(qiáng)10～120倍。甲磺酸帕珠沙星對(duì)金黃色葡萄球菌的治療效果與氟莫頭孢相同，比左氧氟沙星和環(huán)丙沙星強(qiáng)。

毒理學(xué)

眾所周知，喹諾酮類藥物普遍存在中樞神經(jīng)系統(tǒng)、皮膚光過(guò)敏等毒副反應(yīng)。特別是在為提高血藥濃度而加大給藥劑量時(shí)，往往會(huì)產(chǎn)生中樞系統(tǒng)的副作用。甲磺酸帕珠沙星在安全性方面有所改善。

毒理學(xué)研究表明，甲磺酸帕珠沙星毒性低，小鼠靜注LD50為783～830毫克/千克（現(xiàn)在喹諾酮類藥物的LD50大體為200毫克/千克）；中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面安全性高，以20微克/千克向小鼠腦內(nèi)注入，僅有10％死亡（而在同樣條件下氧氟沙星約為80％）。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，本品在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比環(huán)丙沙星和氧氟沙星低，因此發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)副反應(yīng)的可能性很低，僅為0.6％左右。光毒性試驗(yàn)表明，甲磺酸帕珠沙星比現(xiàn)有的喹諾酮類新藥為低，無(wú)光過(guò)敏反應(yīng)，是一種高效低毒的廣譜抗菌藥。

臨床評(píng)價(jià)

臨床試驗(yàn)研究顯示，甲磺酸帕珠沙星治療呼吸道感染（239例）、細(xì)菌性肺炎和肺膿腫（193例）、慢性呼吸道感染急性惡化患者（189例）、重度慢性呼吸道感染（278例）、輕度手術(shù)后感染（40例）、重度手術(shù)后感染（36例）、復(fù)雜性尿道感染（300例）的有效率分別為75.3％、94.7％、87.1％、75.1％、87.5％、75.0％和92.5％。另外，帕珠沙星治療腹腔內(nèi)感染、膽道感染、肝膿腫、外傷感染、女性生殖道感染、皮膚及軟組織感染、眼部感染的有效率分別為77.8％、88.2％、100.0％、71.4％、95.5％、86.4％和82.5％。臨床試驗(yàn)研究結(jié)果表明，帕珠沙星的臨床療效相等或略優(yōu)于同為第三代喹諾酮類藥物環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星，與第三代頭孢類藥物頭孢他啶相當(dāng)。

適應(yīng)癥

本品適用于各種感染，特別是對(duì)復(fù)雜性感染、急性感染、重度感染、手術(shù)及外傷感染和對(duì)一般抗感染藥有耐藥性的細(xì)菌有較好的療效。