ACEI類藥物的安全使用

可作為高血壓一線治療藥物的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）特點(diǎn)是禁忌癥相對(duì)少，起效慢，作用持久；低鈉飲食或合并利尿劑可增加降壓效應(yīng)；減少交感神經(jīng)活性；改善胰島素抵抗；對(duì)靶器官具有保護(hù)作用。因此，對(duì)糖尿病性高血壓、高血壓性心力衰竭、末梢血管疾病、心肌梗死性高血壓、伴左室肥厚的高血壓、合并痛風(fēng)或高尿酸血癥的高血壓患者，ACEI應(yīng)優(yōu)先被選擇。

合理選用

ACEI類藥物療效沒有明顯差異，主要區(qū)別在于其化學(xué)結(jié)構(gòu)分別含有巰基、羧基和磷酸基。排泄途徑主要經(jīng)單通道排泄或經(jīng)腎、肝膽雙通道排泄，如貝那普利和福辛普利。經(jīng)雙通道排泄的藥物可用于腎功能不良的老年人。半衰期（T1/2）有的長，有的短，卡托普利T1/22～3小時(shí)，依那普利T1/211小時(shí)，貝那普利T1/210～11小時(shí)。為減少血壓的波動(dòng)，增加患者的依從性應(yīng)該選擇T1/2長的，一日一次給藥。另外，需要考慮代謝產(chǎn)物是否仍有藥理活性，如依那普利拉、西拉普利拉、福辛普利拉，使藥效維持時(shí)間長，峰濃度較低等。

合理選用的另一重要參數(shù)是藥物的Tmax，因?yàn)樗c降壓作用的時(shí)程密切相關(guān)，ACEI的早期降壓作用主要源于阻滯血循環(huán)中的RAS，其持續(xù)降壓作用則是阻滯組織中的RAS所致。一般將作用持續(xù)24小時(shí)以上者稱為長效藥物，余者為中效或短效藥物。

幾乎所有的ACEI都可引起咳嗽，表現(xiàn)為刺激性、持續(xù)性干咳，停藥后易恢復(fù)。不同的ACEI引起干咳的發(fā)生率也不盡相同，不同的臨床試驗(yàn)資料對(duì)其咳嗽發(fā)生率的報(bào)道也有較大差異。ACEI干咳的發(fā)生率與劑量、療程以及原患疾病密切相關(guān)。

本文所介紹的幾種藥物并不能治愈高血壓，但是在用藥期間有助于控制高血壓。

卡托普利

用途?？ㄍ衅绽糜谥委煾哐獕汉统溲孕牧λソ?，是一種血管擴(kuò)張藥，通過阻斷使血管收縮或變狹窄的化學(xué)物質(zhì)而起作用。

用藥方法。為了取得最好的療效，應(yīng)在飯前一小時(shí)空腹服藥，每天在同一時(shí)間服藥，其效果可能在服藥幾周后才會(huì)顯著。若發(fā)生漏服藥物，應(yīng)盡快補(bǔ)服，如果已接近下次服藥時(shí)間，則不必補(bǔ)服，恢復(fù)常規(guī)服藥規(guī)律，且下次劑量不要加倍。

不良反應(yīng)?？赡馨l(fā)生眩暈、頭痛、腹瀉、便秘、食欲喪失、惡心、味覺喪失、臉紅或者疲乏。本品可增加光敏性。為了避免眩暈或者頭昏目眩，當(dāng)從坐位或者臥位起身時(shí)，應(yīng)當(dāng)緩慢。如果出現(xiàn)了胸痛、手或者腳的麻刺感、眼睛或者皮膚變黃、干咳、持久的咽喉疼痛，應(yīng)慎用。萬一對(duì)本品出現(xiàn)了過敏反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。過敏反應(yīng)的癥狀包括皮疹、瘙癢、水腫、眩暈、呼吸困難。如果還發(fā)現(xiàn)了其它不良反應(yīng)，應(yīng)與醫(yī)生或藥師聯(lián)系。

藥物相互作用。利尿劑和其它的抗高血壓藥與本品合用，會(huì)引起血壓過度下降（特別是首次用藥時(shí)）。本品和安體舒通、氨苯蝶啶、阿米洛利、補(bǔ)鉀劑或含鉀鹽的物質(zhì)合用會(huì)引起高鉀血癥（血液中鉀的水平過高導(dǎo)致危險(xiǎn)）?？鼓[瘤藥或氯霉素可能增加本品在骨髓方面的副作用。本品和別嘌呤醇同時(shí)服用會(huì)增加過敏反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)。吲哚美辛可能降低本品的降壓效果。本品可延長鋰在體內(nèi)的代謝，長期合用可引起鋰中毒。

注意事項(xiàng)。一定要清楚患者的既往的病史，特別是高血鉀、腎臟疾病、肝臟疾病、限鹽飲食、水腫（血管神經(jīng)性水腫）、心臟疾病和任何可能發(fā)生的過敏反應(yīng)。本品易導(dǎo)致發(fā)生日曬病，應(yīng)囑患者穿保護(hù)衣并戴墨鏡。限制飲酒和避免過熱，因?yàn)檫@可以加重眩暈和頭昏目眩。在妊娠期的頭3個(gè)月，僅在確實(shí)必要時(shí)才能使用此藥，妊娠的后6個(gè)月不推薦使用本品。本品可以分泌到乳汁中，對(duì)受哺乳的嬰兒有潛在的危險(xiǎn)，所以哺乳期婦女應(yīng)慎用。

依那普利

用途。依那普利用于治療高血壓，是一種血管擴(kuò)張藥，通過阻斷引起血管收縮的化學(xué)物質(zhì)而起作用。

用藥方法?？崭狗?，如果引起胃部不適，可在就餐時(shí)服用。為了養(yǎng)成良好的服藥習(xí)慣，每天應(yīng)在同一時(shí)間服藥。本品可能在服藥幾周后療效才會(huì)顯著。若發(fā)生漏服，應(yīng)盡快補(bǔ)服，如果已接近下次服藥時(shí)間，則不必補(bǔ)服，恢復(fù)常規(guī)服藥規(guī)律，且下次劑量不要加倍。

不良反應(yīng)。服藥頭幾天，由于機(jī)體對(duì)藥物有一個(gè)適應(yīng)過程，可能會(huì)出現(xiàn)頭痛、疲乏和干咳。極少情況下會(huì)發(fā)生胸痛、手腳腫脹或麻刺感、面部、唇、或舌體腫脹、皮膚或眼睛變黃、發(fā)熱、眩暈或持續(xù)喉痛。一旦發(fā)生這些癥狀要馬上通過醫(yī)生或藥師。萬一出現(xiàn)了過敏反應(yīng)，應(yīng)當(dāng)立即就醫(yī)。過敏反應(yīng)的癥狀包括皮疹、瘙癢、腫脹、眩暈、呼吸困難。如果出現(xiàn)了上述以外的其它不適，應(yīng)通知醫(yī)生或藥師。

藥物相互作用。本品與利尿劑和其他的抗高血壓藥合用，會(huì)引起血壓過度下降（特別是首次用藥）。本品與螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、補(bǔ)鉀劑或食鹽代用品合用會(huì)引起高鉀血癥。在使用本品之前，一定要將目前的服藥情況告訴醫(yī)生，特別是上述藥物的使用情況。

注意事項(xiàng)。用此藥以前，告訴醫(yī)生既往的病史，尤其是血管性水腫的病史、高血鉀、腎臟疾病或腎透析史、低鹽飲食、肝臟疾病、心臟疾病及任何過敏癥。在食用鹽制品或低鹽牛奶前，應(yīng)咨詢醫(yī)生。為避免從坐位或臥位起身時(shí)發(fā)生眩暈和頭昏眼花，應(yīng)緩慢起身，限制飲酒，天氣炎熱或進(jìn)行鍛煉時(shí)也應(yīng)小心。在妊娠的前3個(gè)月，只有必須用藥時(shí)才能用。妊娠期的后6個(gè)月不推薦用藥，如必須要用應(yīng)權(quán)衡利弊。本品會(huì)分泌入乳汁，哺乳前應(yīng)咨詢醫(yī)生。老年人和兒童用此藥須格外小心。

福辛普利

用途。福辛普利的作用比卡托普利強(qiáng)3倍，用于治療高血壓，肝腎功能不全患者和老年患者不需減量。

用藥方法。一般飯前服藥。用藥劑量可隨著血壓的反應(yīng)情況進(jìn)行調(diào)整，但劑量若超過40毫克，不再增強(qiáng)降壓作用。如單獨(dú)使用不能完全控制血壓，可加服利尿藥。為了養(yǎng)成良好的服藥習(xí)慣，每天應(yīng)在同一時(shí)間服藥。應(yīng)盡量避免漏服藥物，如果發(fā)生漏服，應(yīng)盡快補(bǔ)服。如果已接近下次服藥時(shí)間，則不必補(bǔ)服，繼續(xù)按正常規(guī)律服藥，且下次劑量不要加倍。

不良反應(yīng)。可有頭痛、頭暈、咳嗽、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、心悸、胸痛、關(guān)節(jié)痛。這些副作用會(huì)隨著對(duì)藥物的適應(yīng)而逐漸消失。本品可增加光敏性，所以應(yīng)避免長時(shí)間暴露在陽光下或日光燈下。為了避免頭暈，起床前應(yīng)活動(dòng)一下腿部肌肉，上樓梯時(shí)要格外小心。萬一出現(xiàn)了過敏反應(yīng)，應(yīng)當(dāng)立即就醫(yī)。過敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、呼吸困難。

藥物相互作用。本品和螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、補(bǔ)鉀的物質(zhì)、含鉀鹽的物質(zhì)合用都會(huì)導(dǎo)致高鉀血癥。本品可延緩鋰在體內(nèi)的代謝，與鋰制劑合用時(shí)可能會(huì)引起鋰中毒。本品與非甾體抗炎藥合用可能影響本藥抗高血壓作用。本品與其他抗高血壓藥（如β-受體阻滯劑、甲基多巴、鈣通道阻滯劑和利尿藥）合用，可以增加抗高血壓藥的療效。本品能增強(qiáng)麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥的降壓作用。

注意事項(xiàng)。既往的病史有主動(dòng)脈狹窄、血液系統(tǒng)疾病、腎病、肝病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、冠心病、腦卒中或做過腎移植和任何可能發(fā)生的過敏反應(yīng)的患者應(yīng)慎用。在用藥期間如果出現(xiàn)出汗過多、脫水或持續(xù)嘔吐將會(huì)導(dǎo)致血壓過低，一旦出現(xiàn)這種情況一定要向醫(yī)生咨詢。不要隨意停藥，否則會(huì)導(dǎo)致血壓上升。對(duì)于孕期或打算懷孕及哺乳期的患者一定要慎重用藥。

貝那普利

用途。貝那普利用于治療高血壓和充血性心力衰竭，通過抑制引起血管平滑肌收縮并使血管變窄的化學(xué)物質(zhì)而起到降低血壓的作用。

用藥方法?？崭狗茫绻崭狗脤?duì)胃有刺激，則應(yīng)與食物同服。為了養(yǎng)成良好的服藥習(xí)慣，每天應(yīng)在同一時(shí)間服藥。服藥幾周后方可達(dá)到理想的效果。如果發(fā)生漏服，應(yīng)盡快補(bǔ)服。如果已接近下次服藥時(shí)間，則不必補(bǔ)服，恢復(fù)正常服藥規(guī)律，且下次劑量不要加倍。

不良反應(yīng)?？沙霈F(xiàn)咳嗽、腹痛、腹瀉、頭痛、頭暈、嗜睡、乏力、失眠、惡心、嘔吐，但這些副作用可隨著機(jī)體對(duì)藥物的適應(yīng)而消失。為了避免站立時(shí)頭暈或輕度頭痛，起身之前應(yīng)活動(dòng)一下腿部肌肉。對(duì)任何持續(xù)性的或特別困擾的不良反應(yīng)都要告訴醫(yī)生，特別是胸痛、呼吸困難、發(fā)燒、皮膚瘙癢、眼冒金星（尤其是服藥頭幾天）、肌肉痙攣、心悸、手或腳有麻刺感。

藥物相互作用。利尿劑和其他抗高血壓藥與本品合用時(shí)會(huì)引起血壓過低（特別是首次應(yīng)用時(shí)）。本品與阿米洛利、補(bǔ)鉀劑、食鹽代用品、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶合用時(shí)會(huì)導(dǎo)致高血鉀。非甾體類的抗炎藥（包括布洛芬、吲哚美辛和萘普生）能夠降低本品的藥效。還有在服用本品之前一定要將目前的服藥情況告訴醫(yī)生。

注意事項(xiàng)。用藥前，告訴醫(yī)生既往的病史，特別是血液系統(tǒng)疾病、心力衰竭、腎病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡以及對(duì)何種藥物有過異常反應(yīng)或過敏反應(yīng)。在服藥期間，如果出現(xiàn)過度出汗、脫水、持續(xù)的惡心、嘔吐均可導(dǎo)致血壓過低，一旦出現(xiàn)上述癥狀應(yīng)立即咨詢醫(yī)生。如果服藥后感覺頭暈或瞌睡，則不要參加任何需要高度注意力的活動(dòng)。用藥期間，未經(jīng)醫(yī)生許可請不要隨意服用其他非處方藥，包括減肥藥、抗哮喘藥、止咳藥、抗感冒藥和抗過敏藥。已經(jīng)有資料顯示服用貝那普利及同類的藥物2~3次就可造成嬰兒先天缺陷，如腎損害、低血壓、腦發(fā)育不良甚至死亡，所以，對(duì)于學(xué)期患者盡量不用此藥。如果正在哺乳也應(yīng)告訴醫(yī)生，因?yàn)樯倭康呢惸瞧绽麜?huì)透過乳汁。

西拉普利

用途。西拉普利用于治療原發(fā)性和腎性高血壓，也可與洋地黃或利尿劑合用，治療慢性心力衰竭。

用藥方法。一定要按照醫(yī)生制定的方案服藥，未經(jīng)醫(yī)生允許，不要擅自增加劑量?？梢栽陲埱胺帲部梢栽陲埡蠓?。為了保證不漏服藥，每天應(yīng)在同一時(shí)間服藥，幾日后才能達(dá)到最大療效。如果發(fā)生漏服，應(yīng)盡快補(bǔ)服。如果已接近下次服藥時(shí)間，則不必補(bǔ)服，繼續(xù)按正常規(guī)律服藥，且下次劑量不要加倍。

不良反應(yīng)?？赡艹霈F(xiàn)咳嗽、頭痛、眩暈、疲倦、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、丘疹。如果感到頭暈，可坐下或平躺一會(huì)兒，站起時(shí)要緩慢。如果有持續(xù)性的不良反應(yīng)一定要告訴醫(yī)生，尤其是面部、手、腳水腫、吞咽和呼吸困難、皮疹、蕁麻疹、胸痛、心律失常。

藥物相互作用。本品與其他降壓藥合用，有協(xié)同作用，使血壓過度下降（特別是首次用藥時(shí)）。本品與保鉀利尿藥合用可導(dǎo)致高鉀血癥，特別是腎損害的患者。本品與非甾體抗炎藥合用，可降低本品的降壓作用。服用本品前，一定要告訴醫(yī)生目前的用藥情況，特別是上述藥物。

注意事項(xiàng)。用藥前，應(yīng)告訴醫(yī)生既往的病史，尤其是肝腎功能不全、低鈉和血容量不足、充血性心力衰竭以及任何可能發(fā)生的過敏反應(yīng)。服藥后若感到眩暈，不要從事劇烈活動(dòng)，避免駕駛車輛或操作有潛在危險(xiǎn)性的設(shè)備。服藥期間，在沒有醫(yī)生的指導(dǎo)下，不要隨意服用非處方藥，如減肥藥、平喘藥、止咳藥、抗感冒藥和抗過敏藥。妊娠或哺乳期的婦女、兒童及對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。