中醫(yī)古籍
  • 幾個“褪黑素”各有特點

    盡管美國食品藥品管理局(FDA)一直沒有批準褪黑素作為藥物銷售,稱沒有臨床試驗證明它有醫(yī)療作用,但是褪黑素激動劑及其褪黑素衍生物的開發(fā)依然吸引了眾多制藥公司。這類藥物的主要是適應證分別是抑郁癥,失眠、焦慮等。

    Servier制藥公司最近就褪黑素激動劑Valdoxan治療抑郁癥向歐盟提出了申請。Valdoxan是第一個針對褪黑素的抗抑郁藥物,它可以激動褪黑素1型受體和褪黑素2型受體。同時,它還是5-羥色胺5HT2C拮抗劑。小型臨床試驗結(jié)果證明:它具有與目前常用的抗抑郁藥物SSRI(5-羥色胺再攝取抑制劑)和SNRI(5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑)相同的作用,但是卻沒有胃腸道、體重增加、失眠、性功能下降等不良反應。

    日本武田制藥公司也在開發(fā)同類產(chǎn)品,如ramelteon(TAK-375),已經(jīng)在2004年9月申請,適應證是失眠。它的作用對象是M1和M2受體,可以調(diào)節(jié)腦部生物鐘節(jié)律。這些節(jié)律和睡眠相關(guān),而失眠常常會導致抑郁癥。

    另一個同類產(chǎn)品是Polifarma制藥公司的Enol-3-IPA,目前尚在Ⅱ期臨床試驗階段,其適應證是焦慮和抑郁癥。

    其他一些正在開發(fā)的褪黑素衍生物適應證都是失眠,和褪黑素的作用一樣。這類化合物有Neurim制藥公司開發(fā)的Circadin,它已經(jīng)完成臨床試驗,即將提出申請,適應證是老年人失眠;Phase2Discovery公司的PD-6735,目前尚在Ⅱ期臨床試驗階段。

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