查古籍
-
我國手性藥物研究取得重要進(jìn)展
更多中藥材
-
大家好，那么今天呢我們講一下脾虛和肝火旺的問題。現(xiàn)在肝郁和脾虛的患者是非常多。實(shí)際上呢很多疾病它往往有一個(gè)同樣的癥，肝郁脾虛。就是第一個(gè)我們講脾胃是后天之本，氣血生化之源。所以說有人講，我氣虛啊，我乏力等等，這個(gè)都是是脾虛來的。但是肝郁有什......
-
大家好，便秘呢也困擾很多朋友。那么什么叫做便秘？你是否有便秘？首先你要搞清楚。第一個(gè)是大便的周期的問題。首先一周之內(nèi)大便小于三次。有的患者說你看我大便兩天一次，這樣的話肯定就不屬于了。但是呢咱們講三天一次，四天一次，這個(gè)就是便秘。第二個(gè)大便......
-
大家好，最近呢我遇到一個(gè)患者，他的特點(diǎn)是什么呢？二十四小時(shí)出汗，早晚都出汗，白天呢稍微移動(dòng)吃點(diǎn)兒飯，大汗淋漓。晚上呢睡覺之后呢，半夜一看這個(gè)枕頭上都濕了，都是出汗，那么這種汗呢它是有不同，白天的出汗我們叫什么呢？叫做自汗。那么自汗的原因是什......
-
大家好，有人問他說天天放屁，他說排毒，這個(gè)天天放屁呢有很多原因。第一個(gè)就是首先從西醫(yī)講腸道菌群失調(diào)，第二個(gè)便秘，但是這倆是相關(guān)的，便秘有可能就是腸道菌群失調(diào)形成的。然后第三個(gè)腸炎或者可能有一些更嚴(yán)重點(diǎn)，可能有腸癌的反應(yīng)。那么從中醫(yī)辯證來說是......
-
我們今天呢給大家呢簡(jiǎn)單的來說一下。那么第一個(gè)肺火，肺呢是為嬌臟，既怕寒又怕熱。受寒之后，寒氣入里就會(huì)化熱。就是我們講的肺火，有咳嗽呀、痰黃這些表現(xiàn)，感冒加重之后渾身發(fā)熱，然后灼傷肺經(jīng)，會(huì)出現(xiàn)什么呢？就剛才說的那種肺火，甚至如果重的話，咳痰有......
我國手性藥物研究取得重要進(jìn)展
——中科院有機(jī)所合成多種藥用化合物 日前，國家自然科學(xué)基金委員會(huì)化學(xué)科學(xué)部對(duì)中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所林國強(qiáng)院士負(fù)責(zé)的“手性與手性藥物研究中的若干科學(xué)問題研究”重大交叉項(xiàng)目進(jìn)行了中期檢查評(píng)估，并對(duì)該項(xiàng)目給予高度評(píng)價(jià)。
專家們認(rèn)為，項(xiàng)目組緊密圍繞重大項(xiàng)目的4個(gè)主要研究?jī)?nèi)容，取得了以下幾方面的重要進(jìn)展：
發(fā)展了構(gòu)筑手性季碳中心及合成砌塊的新方法并用于合成了一系列具有藥用價(jià)值的天然產(chǎn)物及類似物，如Crinane、Mesembrine、Lycoramine、Lycorane、Conessine、CP-99,994、L-733,060及其對(duì)映體、常山堿與異常山堿、Haliclor-ensin、Sefacviptine及類似物Deoxocassine和一種HIV蛋白酶抑制劑等。
設(shè)計(jì)合成了硫代瞵酰胺類手性配體和含有酚羥基的手性瞵化合物，在Michael加成反應(yīng)和Aza-Baylis-Hillman反應(yīng)中取得了很好的結(jié)果，并對(duì)反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行了詳細(xì)的研究，為前列腺素和頭孢類藥物基本骨架的合成提供了新方法。
在含有重氮基團(tuán)負(fù)離子對(duì)亞胺加成反應(yīng)中實(shí)現(xiàn)了高立體選擇性，發(fā)展了合成光學(xué)活性的a-羥基-b-氨基酸的新方法；發(fā)展了雙功能手性催化劑，這些催化劑在硅腈化反應(yīng)中有良好的催化活性和對(duì)映選擇性。
在有機(jī)小分子催化中發(fā)現(xiàn)L-脯氨酰胺能夠催化不對(duì)稱直接Aldol反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)了非對(duì)稱酮的不對(duì)稱直接的區(qū)域選擇性和對(duì)映選擇性控制，結(jié)合反應(yīng)機(jī)理研究；抗艾滋病的手性藥物合成方法學(xué)的研究取得了重要進(jìn)展，完成了具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的抗HIV新藥的臨床前研究。
找到了羥腈化酶、糖苷化酶、腈水合酶和酰胺水解酶的新酶源，并對(duì)羥腈化酶和腈水合酶分離、純化和酶結(jié)構(gòu)進(jìn)行了研究。同時(shí)建立了羥腈化酶微水相反應(yīng)體系；脂酶催化的去對(duì)稱化反應(yīng)；消旋環(huán)氧的水介酶促拆分反應(yīng)，紅球菌中腈水合酶和酰胺水解酶催化合成季碳絲氨酸和異絲氨酸反應(yīng)進(jìn)行了研究，將生物催化方法應(yīng)用到一些重要藥物分子及重要生理活性分子的組成部分的合成。
建立了幾種手性配體及金屬催化劑的負(fù)載化新方法以及“均相催化-液/液兩相分離”催化劑分離回收新方法，發(fā)展了以水和聚乙二醇為反應(yīng)介質(zhì)的環(huán)境友好的不對(duì)稱反應(yīng)，將負(fù)載手性催化劑應(yīng)用于羰基還原反應(yīng)及抗抑郁癥的手性藥物的合成。
對(duì)苯環(huán)壬酯和戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體的合成進(jìn)行了較系統(tǒng)的研究，建立了M受體各亞型特異性評(píng)價(jià)和篩選模型，研究了各個(gè)光學(xué)異構(gòu)體的藥理活性和毒性。發(fā)現(xiàn)了兩個(gè)目標(biāo)藥物的活性異構(gòu)體，為進(jìn)一步開發(fā)這類藥物打下了基礎(chǔ)。
據(jù)悉，該項(xiàng)目?jī)赡陙砉舶l(fā)表SCI論文241篇，其中在重要國際學(xué)術(shù)刊物上發(fā)表論文84篇，授權(quán)專利5項(xiàng)。