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為了搞清瓜蔞抗血小板聚集的活性成分,沈陽(yáng)藥科大學(xué)中藥學(xué)院等單位的研究人員對(duì)瓜蔞的活性成分進(jìn)行追蹤分離。發(fā)現(xiàn)從瓜蔞中分離得到的4-羥基-2-甲氧基苯甲酸、香葉木素-7-O-β-D-葡萄糖苷、腺苷具有很強(qiáng)的抗血小板聚集作用。
現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明,全瓜蔞能增加冠脈血流量,增加心肌收縮力,對(duì)垂體后葉素引起的大白鼠急性心肌缺血有明顯的保護(hù)作用,能夠降低血脂,對(duì)心絞痛、冠心病有很好的療效。為進(jìn)一步搞清瓜蔞中的活性成分,研究人員利用抗血小板聚集的活性追蹤方法,采用色譜分析、波譜分析等手段研究活性物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)。他們共分離得到7個(gè)化合物,并根據(jù)其化學(xué)性質(zhì)與光譜數(shù)據(jù)進(jìn)行了鑒定,分別為棕櫚酸(I)、5,5,-氧甲基呋喃醛(Ⅱ)、N-苯基苯二甲酰亞胺(Ⅲ)、4-羥基-2-甲氧基苯甲酸(Ⅳ)、4-羥基-煙酸(Ⅴ)、香葉木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、腺苷(Ⅶ)。分析證實(shí),化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ均具有很強(qiáng)的抗血小板聚集作用,化合物Ⅳ的活性與同劑量阿司匹林的活性相當(dāng),化合物Ⅵ的活性是同劑量阿司匹林活性的2倍,化合物Ⅶ的活性最強(qiáng),半數(shù)有效濃度(IC50)為0.269毫摩爾/升。其中化合物Ⅲ為首次從植物中分離得到的天然產(chǎn)物,化合物Ⅴ~Ⅶ為首次從該屬植物中分離獲得,化合物Ⅱ、Ⅴ為首次從該種植物中分離得到。
研究人員介紹,本實(shí)驗(yàn)表明,化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ均可抗血小板聚集,特別是化合物Ⅶ即腺苷在1989年就已被美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)為治療心律不齊的藥物,因此腺苷一定是瓜蔞中抗血小板聚集的活性成分之一,此外含氮化合物和黃酮類化合物也可能是其活性成分之一。本實(shí)驗(yàn)只是利用體外的測(cè)試體系對(duì)瓜蔞的抗血小板聚集活性成分進(jìn)行了研究,但是對(duì)于瓜蔞治療心血管系統(tǒng)疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)仍有待于從多方面進(jìn)行深入研究。
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為了搞清瓜蔞抗血小板聚集的活性成分,沈陽(yáng)藥科大學(xué)中藥學(xué)院等單位的研究人員對(duì)瓜蔞的活性成分進(jìn)行追蹤分離。發(fā)現(xiàn)從瓜蔞中分離得到的4-羥基-2-甲氧基苯甲酸、香葉木素-7-O-β-D-葡萄糖苷、腺苷具有很強(qiáng)的抗血小板聚集作用。
現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明,全瓜蔞能增加冠脈血流量,增加心肌收縮力,對(duì)垂體后葉素引起的大白鼠急性心肌缺血有明顯的保護(hù)作用,能夠降低血脂,對(duì)心絞痛、冠心病有很好的療效。為進(jìn)一步搞清瓜蔞中的活性成分,研究人員利用抗血小板聚集的活性追蹤方法,采用色譜分析、波譜分析等手段研究活性物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)。他們共分離得到7個(gè)化合物,并根據(jù)其化學(xué)性質(zhì)與光譜數(shù)據(jù)進(jìn)行了鑒定,分別為棕櫚酸(I)、5,5,-氧甲基呋喃醛(Ⅱ)、N-苯基苯二甲酰亞胺(Ⅲ)、4-羥基-2-甲氧基苯甲酸(Ⅳ)、4-羥基-煙酸(Ⅴ)、香葉木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、腺苷(Ⅶ)。分析證實(shí),化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ均具有很強(qiáng)的抗血小板聚集作用,化合物Ⅳ的活性與同劑量阿司匹林的活性相當(dāng),化合物Ⅵ的活性是同劑量阿司匹林活性的2倍,化合物Ⅶ的活性最強(qiáng),半數(shù)有效濃度(IC50)為0.269毫摩爾/升。其中化合物Ⅲ為首次從植物中分離得到的天然產(chǎn)物,化合物Ⅴ~Ⅶ為首次從該屬植物中分離獲得,化合物Ⅱ、Ⅴ為首次從該種植物中分離得到。
研究人員介紹,本實(shí)驗(yàn)表明,化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ均可抗血小板聚集,特別是化合物Ⅶ即腺苷在1989年就已被美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)為治療心律不齊的藥物,因此腺苷一定是瓜蔞中抗血小板聚集的活性成分之一,此外含氮化合物和黃酮類化合物也可能是其活性成分之一。本實(shí)驗(yàn)只是利用體外的測(cè)試體系對(duì)瓜蔞的抗血小板聚集活性成分進(jìn)行了研究,但是對(duì)于瓜蔞治療心血管系統(tǒng)疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)仍有待于從多方面進(jìn)行深入研究。