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菖蒲屬Acorus系天南星科Araceae植物,在我國(guó)資源豐富,全世界的品種我國(guó)皆有。石菖蒲入藥首見于宋代陳承所著《本草別說(shuō)》?,F(xiàn)代臨床研究證實(shí),石菖蒲主要應(yīng)用于昏迷、癲癇、冠心病、心絞痛、心律失常、中風(fēng)、眩暈、耳鳴、耳聾、萎縮性胃炎、腦外傷、弱智等病的治療。筆者就石菖蒲的藥理活性成分研究作一綜述。
神經(jīng)系統(tǒng)作用
鎮(zhèn)靜作用應(yīng)用。高效液相色譜-電位學(xué)檢測(cè)器觀察石菖蒲對(duì)小鼠腦組織中單胺類神經(jīng)遞質(zhì)及其代謝物含量的影響表明,石菖蒲能降低5-羥吲哚乙酸、多巴胺、3,4-二羥基苯乙酸及高香草酸的水平,說(shuō)明石菖蒲可能是通過(guò)降低單胺類神經(jīng)遞質(zhì)起到中樞神經(jīng)鎮(zhèn)靜的作用。
抗驚厥作用。石菖蒲醇提取物能明顯對(duì)抗大鼠、小鼠的最大電休克發(fā)作和小鼠的戊四氮最小閾發(fā)作及小鼠士的寧驚厥反應(yīng),說(shuō)明石菖蒲的醇提物具有明顯的抗驚厥作用。小鼠自發(fā)活動(dòng)、閾下劑量戊巴比妥鈉協(xié)同實(shí)驗(yàn)、抗回蘇靈所致驚厥實(shí)驗(yàn)、抗缺氧及游泳實(shí)驗(yàn)表明,石菖蒲總揮發(fā)油是鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥的主要部位,α-細(xì)辛醚及β-細(xì)辛醚是石菖蒲上述作用的主要活性成分。
促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶作用。采用一次性被動(dòng)回避條件反應(yīng)訓(xùn)練和多種缺氧模型,觀察石菖蒲水提醇沉液對(duì)小鼠學(xué)習(xí)記憶和抗缺氧的作用。結(jié)果表明,石菖蒲水提醇沉液灌服能明顯改善東莨菪堿、亞硝酸鈉所致小鼠的記憶獲得和鞏固障礙,能明顯改善亞硝酸鈉、氰化鉀和結(jié)扎兩側(cè)頸總動(dòng)脈所致小鼠缺氧狀態(tài)。給大鼠口服石菖蒲,劑量為4.28克/千克,研究對(duì)穿梭行為及腦區(qū)域性代謝率的影響。結(jié)果表明,服藥后第5~9日,條件反應(yīng)及非條件反應(yīng)次數(shù)均增多;間腦中輔酶Ⅰ(NAD+)濃度顯著增高,海馬、尾狀核和腦干內(nèi)的輔酶Ⅰ及還原型輔酶Ⅰ(NADH)濃度均增高。說(shuō)明石菖蒲具有促進(jìn)動(dòng)物體力和智力的作用。石菖蒲去油煎劑、總揮發(fā)油、α-細(xì)辛醚、β-細(xì)辛醚對(duì)小鼠正常學(xué)習(xí)有促進(jìn)作用,對(duì)各種類型記憶障礙模型都有不同程度的改善作用。
抗老年癡呆作用。將石菖蒲乙醇提取后,除去乙醇再溶入水中,從其水溶性成分中得到菖蒲堿甲、菖蒲堿乙、菖蒲堿丙,這3個(gè)化合物具有治療老年癡呆的作用。
心血管系統(tǒng)作用
降脂。從石菖蒲中提取的二聚細(xì)辛醚具有降脂作用,它吸收快,分布迅速、廣泛,體內(nèi)消除較緩慢,具有很好的降脂效果。
調(diào)節(jié)心律。石菖蒲揮發(fā)油對(duì)大鼠由馬頭堿誘發(fā)的心律失常有一定的治療作用,可對(duì)抗家兔由腎上腺素和氯化鋇誘發(fā)的心律失常,有減慢心率的作用。
呼吸系統(tǒng)作用
α-細(xì)辛腦是石菖蒲的主要成分之一,可治療處于發(fā)作期、遷延期或病情加重期的單純型慢性支氣管炎、喘息型慢支或支氣管哮喘。以野馬追片為對(duì)照,結(jié)果α-細(xì)辛腦對(duì)咳嗽、咳痰、喘息、哮鳴音和呼吸峰速等的療效均優(yōu)于野馬追片組。
消化系統(tǒng)作用
電生理方法研究石菖蒲水提液對(duì)大鼠胃腸肌電的作用,結(jié)果表明,石菖蒲水提液對(duì)胃腸肌電動(dòng)呈現(xiàn)抑制作用,其作用是通過(guò)阻斷膽堿能M受體及迷走神經(jīng)非膽堿能受體實(shí)現(xiàn)的,而與腎上腺素能α受體和β受體無(wú)關(guān)。石菖蒲去油煎劑、總揮發(fā)油、α-細(xì)辛醚、β-細(xì)辛醚均能抑制離體家兔腸管自發(fā)性收縮,增強(qiáng)大鼠在體腸管蠕動(dòng)及小鼠腸道推進(jìn)功能,還可促進(jìn)大鼠膽汁分泌。
解痙作用
石菖蒲的揮發(fā)油成分α-細(xì)辛醚(Ⅰ)、β-細(xì)辛醚(Ⅱ)及1-烯丙基-2,4,5-三甲氧基苯(Ⅲ)對(duì)豚鼠離體氣管和回腸有很強(qiáng)的解痙作用。在離體氣管標(biāo)本,Ⅰ對(duì)抗乙酰膽堿、組胺和5-羥色胺的最小有效濃度為10微克/毫升;在離體回腸標(biāo)本,Ⅰ對(duì)抗乙酰膽堿和5-羥色胺最小有效濃度為10微克/毫升,抗組胺最小有效濃度為20微克/毫升。
抑菌作用
經(jīng)培養(yǎng)發(fā)現(xiàn),石菖蒲在污水中能正常生長(zhǎng),同時(shí)發(fā)現(xiàn)石菖蒲的提取液對(duì)已知的8種純菌株都有一定的抑制作用。
抗癲癇作用
從石菖蒲揮發(fā)油中分離所得α-細(xì)辛醚具有抗電驚厥、戊四氮驚厥、側(cè)腦室給乙酰膽堿致驚厥作用。提示可用于癲癇大發(fā)作、小發(fā)作的臨床治療。但α-細(xì)辛醚不能消除士的寧、咖啡因引起的小鼠強(qiáng)直性驚厥。對(duì)肝、心、腎及血液無(wú)明顯影響。
毒性作用
當(dāng)石菖蒲劑量為300、600、1200毫克/千克時(shí),對(duì)小鼠無(wú)致畸作用;小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)表明,石菖蒲不能誘發(fā)嗜多染紅細(xì)胞的微核率顯著上升。α-細(xì)辛醚大鼠致畸實(shí)驗(yàn)中,劑量為20.6、61.7毫克/千克時(shí),胎鼠外觀無(wú)畸形,內(nèi)臟及骨骼未發(fā)現(xiàn)異常。胎鼠的身長(zhǎng)、體重、尾長(zhǎng)和胎盤重量與對(duì)照組相比無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差別。而甲氨硫脲則有畸形,如腦膨出等。認(rèn)為α-細(xì)辛醚對(duì)大鼠無(wú)致畸作用,但劑量增至185.2毫克/千克時(shí),對(duì)母鼠的體重、不孕率和吸收率有影響,提示對(duì)孕鼠有一定的毒性和胚胎效應(yīng)。以3種短期實(shí)驗(yàn)檢測(cè)α-細(xì)辛醚的致突變性,結(jié)果表明,α-細(xì)辛醚對(duì)鼠傷寒沙門氏菌TA-98有致突變作用。染色體畸變分析實(shí)驗(yàn),α-細(xì)辛醚在劑量為185.2毫克/千克時(shí),大鼠骨髓染色體畸變率為3.8,畸變率顯著上升。提示α-細(xì)辛醚對(duì)染色體有斷裂效應(yīng)。小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)表明,實(shí)驗(yàn)組嗜多染紅細(xì)胞的微核百分?jǐn)?shù)雖有輕度上升,但與對(duì)照組相比無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,而環(huán)磷酰胺微核數(shù)則顯著升高。
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菖蒲屬Acorus系天南星科Araceae植物,在我國(guó)資源豐富,全世界的品種我國(guó)皆有。石菖蒲入藥首見于宋代陳承所著《本草別說(shuō)》?,F(xiàn)代臨床研究證實(shí),石菖蒲主要應(yīng)用于昏迷、癲癇、冠心病、心絞痛、心律失常、中風(fēng)、眩暈、耳鳴、耳聾、萎縮性胃炎、腦外傷、弱智等病的治療。筆者就石菖蒲的藥理活性成分研究作一綜述。
神經(jīng)系統(tǒng)作用
鎮(zhèn)靜作用應(yīng)用。高效液相色譜-電位學(xué)檢測(cè)器觀察石菖蒲對(duì)小鼠腦組織中單胺類神經(jīng)遞質(zhì)及其代謝物含量的影響表明,石菖蒲能降低5-羥吲哚乙酸、多巴胺、3,4-二羥基苯乙酸及高香草酸的水平,說(shuō)明石菖蒲可能是通過(guò)降低單胺類神經(jīng)遞質(zhì)起到中樞神經(jīng)鎮(zhèn)靜的作用。
抗驚厥作用。石菖蒲醇提取物能明顯對(duì)抗大鼠、小鼠的最大電休克發(fā)作和小鼠的戊四氮最小閾發(fā)作及小鼠士的寧驚厥反應(yīng),說(shuō)明石菖蒲的醇提物具有明顯的抗驚厥作用。小鼠自發(fā)活動(dòng)、閾下劑量戊巴比妥鈉協(xié)同實(shí)驗(yàn)、抗回蘇靈所致驚厥實(shí)驗(yàn)、抗缺氧及游泳實(shí)驗(yàn)表明,石菖蒲總揮發(fā)油是鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥的主要部位,α-細(xì)辛醚及β-細(xì)辛醚是石菖蒲上述作用的主要活性成分。
促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶作用。采用一次性被動(dòng)回避條件反應(yīng)訓(xùn)練和多種缺氧模型,觀察石菖蒲水提醇沉液對(duì)小鼠學(xué)習(xí)記憶和抗缺氧的作用。結(jié)果表明,石菖蒲水提醇沉液灌服能明顯改善東莨菪堿、亞硝酸鈉所致小鼠的記憶獲得和鞏固障礙,能明顯改善亞硝酸鈉、氰化鉀和結(jié)扎兩側(cè)頸總動(dòng)脈所致小鼠缺氧狀態(tài)。給大鼠口服石菖蒲,劑量為4.28克/千克,研究對(duì)穿梭行為及腦區(qū)域性代謝率的影響。結(jié)果表明,服藥后第5~9日,條件反應(yīng)及非條件反應(yīng)次數(shù)均增多;間腦中輔酶Ⅰ(NAD+)濃度顯著增高,海馬、尾狀核和腦干內(nèi)的輔酶Ⅰ及還原型輔酶Ⅰ(NADH)濃度均增高。說(shuō)明石菖蒲具有促進(jìn)動(dòng)物體力和智力的作用。石菖蒲去油煎劑、總揮發(fā)油、α-細(xì)辛醚、β-細(xì)辛醚對(duì)小鼠正常學(xué)習(xí)有促進(jìn)作用,對(duì)各種類型記憶障礙模型都有不同程度的改善作用。
抗老年癡呆作用。將石菖蒲乙醇提取后,除去乙醇再溶入水中,從其水溶性成分中得到菖蒲堿甲、菖蒲堿乙、菖蒲堿丙,這3個(gè)化合物具有治療老年癡呆的作用。
心血管系統(tǒng)作用
降脂。從石菖蒲中提取的二聚細(xì)辛醚具有降脂作用,它吸收快,分布迅速、廣泛,體內(nèi)消除較緩慢,具有很好的降脂效果。
調(diào)節(jié)心律。石菖蒲揮發(fā)油對(duì)大鼠由馬頭堿誘發(fā)的心律失常有一定的治療作用,可對(duì)抗家兔由腎上腺素和氯化鋇誘發(fā)的心律失常,有減慢心率的作用。
呼吸系統(tǒng)作用
α-細(xì)辛腦是石菖蒲的主要成分之一,可治療處于發(fā)作期、遷延期或病情加重期的單純型慢性支氣管炎、喘息型慢支或支氣管哮喘。以野馬追片為對(duì)照,結(jié)果α-細(xì)辛腦對(duì)咳嗽、咳痰、喘息、哮鳴音和呼吸峰速等的療效均優(yōu)于野馬追片組。
消化系統(tǒng)作用
電生理方法研究石菖蒲水提液對(duì)大鼠胃腸肌電的作用,結(jié)果表明,石菖蒲水提液對(duì)胃腸肌電動(dòng)呈現(xiàn)抑制作用,其作用是通過(guò)阻斷膽堿能M受體及迷走神經(jīng)非膽堿能受體實(shí)現(xiàn)的,而與腎上腺素能α受體和β受體無(wú)關(guān)。石菖蒲去油煎劑、總揮發(fā)油、α-細(xì)辛醚、β-細(xì)辛醚均能抑制離體家兔腸管自發(fā)性收縮,增強(qiáng)大鼠在體腸管蠕動(dòng)及小鼠腸道推進(jìn)功能,還可促進(jìn)大鼠膽汁分泌。
解痙作用
石菖蒲的揮發(fā)油成分α-細(xì)辛醚(Ⅰ)、β-細(xì)辛醚(Ⅱ)及1-烯丙基-2,4,5-三甲氧基苯(Ⅲ)對(duì)豚鼠離體氣管和回腸有很強(qiáng)的解痙作用。在離體氣管標(biāo)本,Ⅰ對(duì)抗乙酰膽堿、組胺和5-羥色胺的最小有效濃度為10微克/毫升;在離體回腸標(biāo)本,Ⅰ對(duì)抗乙酰膽堿和5-羥色胺最小有效濃度為10微克/毫升,抗組胺最小有效濃度為20微克/毫升。
抑菌作用
經(jīng)培養(yǎng)發(fā)現(xiàn),石菖蒲在污水中能正常生長(zhǎng),同時(shí)發(fā)現(xiàn)石菖蒲的提取液對(duì)已知的8種純菌株都有一定的抑制作用。
抗癲癇作用
從石菖蒲揮發(fā)油中分離所得α-細(xì)辛醚具有抗電驚厥、戊四氮驚厥、側(cè)腦室給乙酰膽堿致驚厥作用。提示可用于癲癇大發(fā)作、小發(fā)作的臨床治療。但α-細(xì)辛醚不能消除士的寧、咖啡因引起的小鼠強(qiáng)直性驚厥。對(duì)肝、心、腎及血液無(wú)明顯影響。
毒性作用
當(dāng)石菖蒲劑量為300、600、1200毫克/千克時(shí),對(duì)小鼠無(wú)致畸作用;小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)表明,石菖蒲不能誘發(fā)嗜多染紅細(xì)胞的微核率顯著上升。α-細(xì)辛醚大鼠致畸實(shí)驗(yàn)中,劑量為20.6、61.7毫克/千克時(shí),胎鼠外觀無(wú)畸形,內(nèi)臟及骨骼未發(fā)現(xiàn)異常。胎鼠的身長(zhǎng)、體重、尾長(zhǎng)和胎盤重量與對(duì)照組相比無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差別。而甲氨硫脲則有畸形,如腦膨出等。認(rèn)為α-細(xì)辛醚對(duì)大鼠無(wú)致畸作用,但劑量增至185.2毫克/千克時(shí),對(duì)母鼠的體重、不孕率和吸收率有影響,提示對(duì)孕鼠有一定的毒性和胚胎效應(yīng)。以3種短期實(shí)驗(yàn)檢測(cè)α-細(xì)辛醚的致突變性,結(jié)果表明,α-細(xì)辛醚對(duì)鼠傷寒沙門氏菌TA-98有致突變作用。染色體畸變分析實(shí)驗(yàn),α-細(xì)辛醚在劑量為185.2毫克/千克時(shí),大鼠骨髓染色體畸變率為3.8,畸變率顯著上升。提示α-細(xì)辛醚對(duì)染色體有斷裂效應(yīng)。小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)表明,實(shí)驗(yàn)組嗜多染紅細(xì)胞的微核百分?jǐn)?shù)雖有輕度上升,但與對(duì)照組相比無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,而環(huán)磷酰胺微核數(shù)則顯著升高。