中藥現(xiàn)代化研究獲重要突破注射用丹參多酚酸鹽成功面市

中藥現(xiàn)代化和國際化里程碑式產(chǎn)品——丹參多酚酸鹽、注射用丹參多酚酸鹽，由中國科學(xué)院上海藥物研究所歷時13年研究開發(fā)，運用了大量高科技研究手段及先進生產(chǎn)工藝,經(jīng)過大量的臨床試驗，被證明在冠心病心絞痛的治療上療效顯著、用藥安全、質(zhì)量穩(wěn)定，于2005年5月25日獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的新藥證書。丹參多酚酸鹽的成功面世，解決了傳統(tǒng)中藥有效成分不明確、質(zhì)量標(biāo)準不統(tǒng)一的問題，并從分子水平上闡明了中藥的有效成分，為其穩(wěn)定性、可控性提供了保證，符合現(xiàn)代中藥的研發(fā)趨勢和國際化要求。目前，丹參多酚酸鹽及其制備工藝已獲得中國專利和美國專利授權(quán)，是一項擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的現(xiàn)代化中藥。

丹參多酚酸鹽研發(fā)項目曾列入科技部國家“十五”重大科技專項“創(chuàng)新藥物和中藥現(xiàn)代化”臨床研究品種課題、中國科學(xué)院“知識創(chuàng)新工程重大項目”，獲上海市科委“現(xiàn)代生物與新藥產(chǎn)業(yè)發(fā)展基金”資助。2000年5月上海藥物所與綠谷（集團）有限公司合作開發(fā)丹參多酚酸鹽原料藥及注射用丹參多酚酸鹽制劑，建立了先進的生產(chǎn)工藝，引入高科技的指紋圖譜技術(shù)，對藥材、原料藥和制劑的質(zhì)量進行了全面控制，確保產(chǎn)品所有有效成分的穩(wěn)定，使產(chǎn)品中丹參多酚酸鹽含量幾乎達到100%、丹參乙酸鎂含量達到80%以上，是迄今為止丹參各種制劑中有效成分最明確、含量最高的一個品種。

丹參作為傳統(tǒng)的活血化瘀中藥，長久以來被用于治療冠心病、心絞痛、缺血性中風(fēng)等疾病，我國僅注射劑的年使用量就達30億支以上。但是，由于有效成分不明確、臨床療效不穩(wěn)定，不能適應(yīng)中藥現(xiàn)代化和國際化的要求。從1992年開始，上海藥物研究所在國家科技部、中國科學(xué)院、上海市科委的支持下，對丹參水溶性有效成分進行了研究，逐步發(fā)現(xiàn)以丹參乙酸鎂為主的多酚酸鹽是丹參中治療心血管疾病最重要、最有效的活性成分，以此為出發(fā)點，提出以丹參乙酸鎂作為丹參新的質(zhì)量控制標(biāo)準，運用制成凍干粉針劑的方法，解決了丹參多酚酸鹽在水溶液中不穩(wěn)定的問題。目前,丹參乙酸鎂的藥理活性及重要性已經(jīng)得到了國家藥典委員會的權(quán)威認定，并已經(jīng)明確公布將丹參乙酸鎂作為丹參片質(zhì)量標(biāo)準的控制指標(biāo)。

為全面地評價丹參多酚酸鹽的治療作用，研發(fā)人員采用了在中藥心血管類產(chǎn)品中尚屬首例的平板運動實驗對其進行研究，更嚴格、更科學(xué)地觀察丹參多酚酸鹽在治療冠心病心絞痛中的作用；其次，采用人體藥代動力學(xué)方法進行臨床研究，科學(xué)地了解丹參多酚酸鹽在人體內(nèi)吸收、分布、代謝的詳細規(guī)律，這是在整個中藥研究發(fā)展史上率先采用人體藥代動力學(xué)方法對中藥制劑進行的研究，為丹參多酚酸鹽的科學(xué)用藥提供了非常重要的基礎(chǔ)。

丹參多酚酸鹽于2002年9月經(jīng)國家SFDA批準進入臨床試驗階段。由中國中醫(yī)研究院西苑醫(yī)院、復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院、天津中醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院、成都中醫(yī)藥大學(xué)附屬醫(yī)院、長春中醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院、吉林省中醫(yī)中藥研究院等醫(yī)院共同參與的臨床試驗結(jié)果顯示該藥物治療冠心病心絞痛（心血瘀阻證）安全有效，因此可推薦為治療該疾病的常規(guī)治療用藥。